甲苯磺丁脲又称 D86O是临床上最常用的第1代磺脲类药物，作用最快、最弱，时间最短，近期疗效有70％～80％。其主要药理作用是直接刺激胰岛B细胞分泌和释放胰岛素，与胰岛素联合应用可增加疗效，并减少副作用，且有减少肝糖输出的作用。此药只有在病人还有一定胰岛功能时，才可能发挥作用。适用于轻、中型糖尿病，尤其适用于40岁以后起病，体型中等或肥胖而无严重并发症的病人，但肥胖病人服用 D860可使肥胖加重，故应慎用。对身体消瘦型病人效果差。D860不适用于 Ⅰ型糖尿病，尤其是困症酸中毒的病例。有长期大量饮酒者，会促使 D860代谢加速，从而减弱其降血糖作用。当阿司匹林和 D86O同时服用时，阿司匹林能通过竞争置换出与血浆结合的 D860，使血液中游离的 D860增多，从而加强其降血糖作用。 

     开始剂量为每次0．5克(每片0．5克)，每天2～3次，饭前服。根据血糖变化及病人反应，每隔3～5天增加0．5克，直到最大剂量1．0克，每天3次。当24小时尿糖下降到10克以下，血糖稳定后，则逐渐减量为0．5克，每天3次。维持量为每天0．5～1．5克。若为每天0．5克作为维持量，持续服药一段时间后，24小时尿糖少于5．0克，空腹血糖在6，7毫摩尔／升(120毫克／分升)左右，餐后2小时血糖同餐前水平，可停药观察，继续饮食治疗或运动治疗。需要注意的是每天用药总量不能超过3克，必要时与双胍类药物同时并用，以避免大剂量引起的胃肠反应等。此药半衰期为4～5小时，服药后 l小时开始起作用。一次服药后其药效可维持6～8小时，最强作用时间是服后3～5小时，12小时后药物作用消失。它在血循环中与血浆蛋白结合，在肝脏内氧化为簇基或羟基化合物，24小时内90％经肾排出。  

     此药副作用很小，如果用量不是过大，多数病人无不良反应。出现低血糖反应的机会也不多，有少数报告指出：它 能引起持续性低血糖，这多见于老年患者。但有的病人可出 理以下副作用：  

     ①胃肠道反应。长期服用可引起厌食、恶心、 呕吐、腹胀、腹痛、便秘或腹泻等。有时可导致胃溃疡复发。  

     ②过敏反应。少数人可引起皮疹、粒细胞缺乏症、血小板减 少和溶血性贫血。停药后可恢复正常。  

     ③可引起轻度肝损害 或胆汁郁滞型黄疽。不宜用于肝肾功能不全和对磺胺过敏者。  

     ④对极少数人的中枢神经系统可产生影响，或因活动量大而 进食少出现低血，糖反应。  

     ⑤有的患者长期服用此药，可引起 甲状腺机能减退。