商品名：文迪雅
    [药理作用]本品是噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体g（PPARg）的激动剂，通过提高胰岛素敏感性（和基线比，文迪雅可提高胰岛素敏感性达91%），而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR g核受体，从而调整胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、装运和利用。文迪雅与细胞核的PPARg受体结合，增加葡萄糖转运因子4（GLUT4）的合成增强了胰岛素在在细胞内的信号传导，促进更多的GLUT4向细胞表面移动，增加葡萄糖摄取降低血糖和胰岛素水平。
     它与磺脲类降糖药物不同，罗格列酮是在改善血糖控制的同时，伴随着胰岛素水平的下降。
     本品吸收迅速，服药后平均1小时达峰值浓度，单一剂量的血浆半衰期是3-4小时，且与剂量无关。本品代谢完全，主要代谢途径是N-去甲基作用和羟基化后与硫酸盐和葡萄糖醛酸结合。代谢产物对本品的胰岛素增敏活性无增强作用。罗格列酮主要通过细胞色素P450（CYP）的同工酶2C8代谢，而CYP2C9是次要的代谢途径。在临床相关的浓度下，本品对任何主要的P450酶无抑制作用。口服或静脉给予[14C]罗格列酮后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出。
     [用途]：本品主要用于以胰岛素抵抗为主的2型糖尿病病人，可与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。对已服用最大推荐剂量二甲双胍或磺脲类药物，但血糖仍控制不佳者，本品不可替代原抗糖尿病药物，需在其原来基础上联合应用。
[禁忌症]：对本品过敏者禁用。
     [用法用量]：单药治疗：开始用量为每日4mg，单次服用。经12周治疗后，若空腹血糖和餐后血糖控制不理想，可加量，最大推荐剂量为每日8mg，每日1次或分2次服用。可于空腹或进餐时服用。
     与磺脲类药物合用：与磺脲类药物合用时，本品的起始用量为4mg/日，可单次或分2次服用。如患者出现低血糖，需减少磺脲类药物用量。
     与二甲双胍合用：与二甲双胍合用时，本品的起始用量为4mg/日，可单次或分2次服用。在联合用药期间，一般不会出现低血糖。
     [不良反应]：双盲试验中罗格列酮单药治疗的不良反应发生情况

                          罗格列酮2526人  安慰剂601人  二甲双胍225人  磺脲类626人
分类                        %%%%
上呼吸道感染        9.9                      8.7                      8.9                     7.3
外伤                       7.6                      4.3                      7.6                     6.1
头痛                      5.9                      5.0                      8.9                      5.4
背痛                      4.0                      3.8                      4.0                      5.0
高血糖                  3.9                      5.7                      4.4                      8.1
疲劳                      3.6                      5.0                      4.0                      1.9
鼻窦炎                  3.2                      4.5                      5.3                      3.0
腹泻                      2.3                      3.3                      15.6                    3.0
低血糖                  0.6                      0.2                      1.3                      5.9


少数患者服用本品后，可出现轻-中度的贫血和水肿，但毋需停药。
     [用药指导]： 
     1）  用药期间要监测肝功能，如ALT超过正常高限的2.5倍时不应使用本药。对肝酶基线正常的患者，建议在开始服用本品后的12个月内，每2个月检测一次肝功。之后也应定期检测。如果服用本品的患者ALT大于正常上限3倍时，则需尽快复查肝酶，若复查结果肝酶仍大于正常上限3倍以上时，则应停药。 
     2）  服用本品期间可出现水肿，故有心功能不全时不宜使用；原有水肿患者慎用。 
     3） 本品治疗时可能导致尚未绝经而不排卵的胰岛素抵抗病人重新排卵，故应加强避孕措施。 
     4）  本品在受体后水平增加组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，保护胰岛功能，故应尽早应用。 
     5）  罗格列奈副作用小，罕有药物相互作用，它主经P450CYP2C8代谢与经CYP3A4代谢的心血管疾病治疗药物如普伐他汀、氯沙坦、尼莫地平、华法令、地高辛等罕有相互作用。 
     6） 本品半衰期为3-4小时，故患者每日服药最好为2次。
    [制剂规格]每片4mg.