胰岛素是蛋白质多肽类药物，如果口服，在消化道内会被蛋白水解酶分解、消化，失去生物学活性；其次胰岛素分子较大，还有很强的分子间聚合趋势形成较大分子量的寡聚体，难以通过消化道粘膜进入循环发挥效应。口服胰岛素制剂的研究结果表明，如果把药物分子适当包裹，就能起到保护作用并能促进药物的吸收利用，产生生物学效应。现已明确证明，口服胰岛素有降低血糖、升高血浆胰岛素浓度的作用。目前已有商品型胰岛素在进行各临床阶段试验，在不久将来必定会有口服胰岛素用于临床。