治疗糖尿病的口服药主要有四大类。不同降糖药物因作用机制不同而用法不同,且多与进餐时间相关联。临床上经常遇到因降糖药物用法不合理而影响疗效的情况。那么如何合理安排服药时间呢?
胰岛素促泌剂 又分为两类:
磺脲类(SUs):第一代药物有甲苯磺丁脲(D860),氯磺丙脲等。第二代药物有格列苯脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡哒,控释片为瑞易宁)、格列齐特(达美康)、格列波脲(克糖利)和格列喹酮(糖适平)、格列美脲(伊瑞、亚莫利)等。
降糖原理:主要通过刺激胰岛β细胞产生和释放胰岛素来降糖。
此类药物的服用时间在餐前半小时,对餐后血糖的降糖效果优于进餐时或餐后服药。一般每日服药2~3次,其降糖作用不依赖血糖浓度,故应预防低血糖的发生。但此作用有赖于机体尚存一定数量(30%以上)有功能的胰岛β细胞,因此应用磺脲类的前提是β细胞有一定功能。
格列吡嗪:该药物口服吸收快而完全,3分钟后可使血清胰岛素水平升高,1~2小时达高峰,作用持续时间可达12~24小时,半衰期为3~6小时。用法:每日2~3次,餐前口服。
格列齐特:口服后从胃肠道迅速吸收,血浆浓度高峰在服药后2~6小时,体内蛋白结合率为94。2%,半衰期为12小时,作用持续时间可达12~24小时。达美康适用于2型糖尿病,尤其是老年糖尿病患者,而且其发生低血糖的情况较少。用法:每日1~2次,一般早、晚餐前服用。
格列喹酮:主要特点是口服后吸收,2~3小时出现血浆浓度高峰,8~10小时后血中几乎测不出。代谢产物95%从胆道经肠随粪便排出,仅有5%从肾脏排出。因此,糖适平适合老年糖尿病患者,尤其伴轻、中度肾功能减退者。用法:每日2~3次,餐前口服。
格列吡嗪控释片:为控释片,一般每日一次,早餐前服用,不可将药片掰开。口服3小时起效,6~12小时血药浓度达高峰。服药5天后,血糖浓度达稳定状态。
格列美脲:是目前最新一代的磺脲类药物。对不同血糖浓度调节胰岛素分泌的反应速度快,能够高效而持久地发挥降糖作用。格列美脲还可以根据血糖的水平调节胰岛素释放。在节省胰岛素释放的同时有效地降低血糖,低血糖的发生率极低。同时避免了体重增加。另外,格列美脲对心血管的影响也较小。可以每日1次给药,服用方便,适宜老年糖尿病患者应用。
非磺脲类胰岛素促泌剂:包括瑞格列奈(诺和龙,孚来迪)和那格列奈(唐力)。
降糖原理:与磺脲类类似,也作用在胰岛β细胞,促进胰岛素的产生和释放,但结合位点与磺脲类不同。其降糖作用快而短,模拟胰岛生理性分泌,主要用于控制餐后高血糖。尤其适合老年糖尿病患者。一般每日2~3次,进餐前或进餐时口服,无须餐前半小时,不进餐不服药。
瑞格列奈:为苯甲酸衍生物,于餐前口服,不进餐不服药。
那格列奈:为D-苯丙氨酸衍生物,其作用有赖于血糖水平,故低血糖发生率低。
双胍类
降糖灵(苯乙双胍)国外现已淘汰,主要为二甲双胍(迪化唐锭、格华止、美迪康等)。
降糖原理:该类药主要作用机制包括提高外周组织(如肌肉、脂肪)对葡萄糖的摄取和利用;通过抑制糖异生和糖原分解,降低过高的肝葡萄糖输出;降低脂肪酸氧化率;提高葡萄糖的运转能力;改善胰岛素敏感性,减轻胰岛素抵抗。
该类药为治疗2型糖尿病的基本药物,尤其对于肥胖者为首选。对血糖在正常范围者无降糖作用,单独用药不引起低血糖,与磺脲类合用则可增强其降血糖作用。该类药物无肝肾损害,长期应用安全可靠。禁用于酮症酸中毒,也不宜用于孕妇和哺乳期妇女。
常见不良反应主要为恶心、呕吐等胃肠道反应,故应餐后立即服药或餐中服药,并以小剂量(半片,0。25克/次)起量,可减轻不良反应,一般每日服药2~3次。
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